Los esteroides anabólicos tienen efectos androgénicos (por ejemplo, cambios en el cabello o la libido, agresividad) y anabólicos (por ejemplo, aumento del consumo de proteínas, aumento de la masa muscular). Los efectos androgénicos no pueden separarse de los anabólicos, pero algunos esteroides anabólicos se han sintetizado para minimizar los efectos androgénicos.
La testosterona se degrada rápidamente en el hígado; la testosterona oral se inactiva con demasiada rapidez para ser eficaz, y la esteroides espana inyectable debe modificarse (por ejemplo, mediante esterificación) para ralentizar la absorción o suspender la escisión. Los análogos modificados por 17-alfa-alquilación suelen ser eficaces cuando se toman por vía oral, pero los efectos secundarios pueden aumentar. También existen preparados transdérmicos.
Efectos crónicos
Los efectos secundarios de los esteroides anabólicos varían considerablemente, dependiendo de la dosis y del fármaco. Se observan algunos efectos adversos a dosis fisiológicas de sustitución (por ejemplo, metiltestosterona 10 a 50 mg/día o su equivalente). Los atletas pueden utilizar dosis en este rango de 10-50 veces. A dosis elevadas, algunos efectos aparecen claramente, otros son inciertos (véase la tabla Efectos secundarios de los esteroides anabolizantes). La incertidumbre se debe a que la mayoría de los estudios incluyen a adictos que no pueden especificar las dosis exactas y que se aprovechan de las drogas del mercado negro, muchas de las cuales son falsificadas y contienen (a pesar del etiquetado) dosis y sustancias diferentes.
Los deportistas toman esteroides durante un periodo de tiempo, lo dejan y lo vuelven a tomar (en ciclos) varias veces al año. Se cree que el cese intermitente de los fármacos normaliza los niveles endógenos de testosterona, el recuento de esperma y el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal. La creencia popular es que el uso de la bicicleta puede reducir los efectos nocivos y la necesidad de aumentar la dosis de la droga para conseguir el efecto deseado.
Los deportistas suelen utilizar muchos fármacos al mismo tiempo (en la práctica se denomina "apilamiento") y vías de administración alternativas (oral, IM o transdérmica). El aumento de la dosis a lo largo de un ciclo ("piramidación") puede conducir a dosis entre 5 y 100 veces superiores a las fisiológicas. El "apilamiento" y la "piramidación" pretenden aumentar la unión al receptor para minimizar los efectos adversos, pero estos beneficios no se han demostrado.